Macròlid
Substància química | classe estructural d'entitats químiques |
---|
Els macròlids, en anglès: macrolides, són un grup de medicaments, típicament d'antibiòtics, l'activitat dels quals està produïda per un anell macròlid que és un gran anell macrocíclic de lactona unit amb un o més sucres desoxi, normalment la cladinosa i la desosamina. Els macròlids pertanyen a la classe dels productes naturals poliquètids.
Membres
Antibiòtics macròlids
Aprovats per la FDA:
- Azitromicina -
- Claritromicina
- Diritromicina
- Eritromicina
- Roxitromicina
- Telitromicina
No aprovats per la FDA:
- Carbomicina A
- Josamicin
- Kitasamicina
- Midecamicina/Acetat de midecamicina
- Oleandomicina
- Solitromycina
- Spiramicina - aprovat a Europa i altres països
- Troleandomicina - usat a Itàlia i Turquia
- Tilosina/tilocí - usat en animals
Ketòlids
Els ketòlids (Ketolides) són una nova classe d'antibiòtics relacionats estructuralment amb els macròlids. Es fan servir en les infeccions de bacteris resistents als macròlids.
Entre els ketòlids es troben:
- Telitromicina
- Cetromicina
- Solitromicina -
- Spiramicina - contra la toxoplasmosi
- Ansamicina
- Oleandomicina
- Carbomicina
- Tilocí
Macròlids que no són antibiòtics
Tacrolimús, pimecrolimús, i sirolimús, que són immunosupressors o immunomoduladors, també són macròlids. Tenen una activitat similar a la ciclosporina.
Macròlids tòxics
Hi ha una gran varietat de macròlids tòxics que produeixen els bacteris com per exemple la micolactona.
Usos
Els antibiòtics macròlids es fan servir contra les infeccions de bacteris gram positius, Streptococcus pneumoniae, i Haemophilus influenzae. El seu espectre d'acció és lleugerament més ampli que el de la penicil·lina, i per tant es fan servir en pacients amb al·lèrgia a la penicil·lina. Al contrari que la penicil·lina els macròlids són efectius contra micoplasma, micobacteri, alguns rickettsia, i bacteri Chlamydia.
Els macròlids no s'han de fer servir en herbívors no remugants com per exemple cavalls i conill on la seva reacció és fatal.[1]
Mecanisme d'acció
Els macròlids són inhibidors dels enzims de la síntesi de proteïnes.[2]
Efectes adveros
La combinació de macròlis i estatines (que es fan servir per baixar el colesterol) poden causar una miopatia debilitant.[3]
Bibliografia
- Ōmura, Satoshi. Macrolide antibiotics: chemistry, biology, and practice. 2a edició. Boston: Academic Press, 2002. ISBN 0-12-526451-8.
Referències
- ↑ Giguère, Steeve, John F., and J. Desmond. Antimicrobial therapy in veterinary medicine. 4th. Wiley-Blackwell, 2006. Print
- ↑ Protein synthesis inhibitors: macrolides mechanism of action animation. Classification of agents Arxivat 2008-12-26 a Wayback Machine. Pharmamotion. Author: Gary Kaiser. The Community College of Baltimore County. Retrieved on July 31, 2009
- ↑ Sathasivam, Sivakumar; Lecky, B «Statin induced myopathy». British Medical Journal, 337, 06-11-2008, pàg. a2286. DOI: 10.1136/bmj.a2286. PMID: 18988647.
Enllaços externs
- Structure Activity Relationships Arxivat 2006-03-04 a Wayback Machine. "Antibacterial Agents; Structure Activity Relationships", André Bryskier MD; beginning at pp143