Ezetimib
Ezetimib är en typ av blodfettssänkande läkemedel som kan användas som tillägg till eller, vid biverkningsproblem, istället för statiner. Substansen klassificeras inom ATC-systemet under C10AX, samma klass som PCSK9-hämmarna.[1] Ezetimib såldes initialt under varunamnet Ezetrol, men patenträttigheterna har gått ut och generikapreparat från flera tillverkare finns tillgängliga på marknaden.[2]
Ezetimib hämmar upptaget av kolesterol från tunntarmen, vilket minskar mängden kolesterol i blodet. Det gör att mängden tillgängligt kolesterol för levercellernas metabolism minskar och deras absorption av tillgängligt kolesterol gör att nivåerna i blodet minskar ytterligare. Målmolekylen är steroltransportören Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1) som uttrycks i tunntarmsslemhinnan och leverceller. Upptaget från tarmen minskar till ungefär hälften jämfört med placebo.[3] Läkemedlets exakta verkningsmekanism är inte fullständigt utredd men har föreslagits vara blockering av aminopeptidas N eller hämning av association med adaptorprotein 2 i klatrinförsedda vesiklar.[4]
Referenser
- ^ ”ATC-register - C10AX”. www.fass.se. https://www.fass.se/LIF/atcregister?userType=0&atcCode=C10AX09. Läst 20 december 2020.
- ^ ”Resultat - FASS Vårdpersonal”. www.fass.se. https://www.fass.se/LIF/result?query=ezetimib&userType=0. Läst 20 december 2020.
- ^ ”Ezetimib Actavis - FASS Vårdpersonal”. www.fass.se. https://www.fass.se/LIF/product?nplId=20150917000045&userType=0#pharmacodynamic. Läst 20 december 2020.
- ^ Toth, Peter; Phan; Dayspring, Thomas (2012-07). ”Ezetimibe therapy: mechanism of action and clinical update” (på engelska). Vascular Health and Risk Management: sid. 415. doi:10.2147/VHRM.S33664. ISSN 1178-2048. PMID 22910633. PMC: PMC3402055. http://www.dovepress.com/ezetimibe-therapy-mechanism-of-action-and-clinical-update-peer-reviewed-article-VHRM. Läst 20 december 2020.
