Lasinavir

Lasinavir

Danh pháp IUPAC	tert-butyl N-[(2S,3S,5R)-3-hydroxy-6-[[(2S)-1-(2-methoxyethylamino)-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-6-oxo-1-phenyl-5-[(2,3,4-trimethoxyphenyl)methyl]hexan-2-yl]carbamate

Nhận dạng
Số CAS	175385-62-3
PubChem	464372
Ảnh Jmol-3D	ảnh
SMILES	đầy đủ CC(C)[C@@H](C(=O)NCCOC)NC(=O)[C@H](CC1=C(C(=C(C=C1)OC)OC)OC)C[C@@H]([C@H](CC2=CC=CC=C2)NC(=O)OC(C)(C)C)O
InChI	đầy đủ 1S/C35H53N3O9/c1-22(2)29(33(41)36-17-18-43-6)38-32(40)25(20-24-15-16-28(44-7)31(46-9)30(24)45-8)21-27(39)26(19-23-13-11-10-12-14-23)37-34(42)47-35(3,4)5/h10-16,22,25-27,29,39H,17-21H2,1-9H3,(H,36,41)(H,37,42)(H,38,40)/t25-,26+,27+,29+/m1/s1
UNII	0QGV8237I3
Thuộc tính
Công thức phân tử	C₃₅H₅₃N₃O₉
Khối lượng mol	659.81 g/mol
Điểm nóng chảy
Điểm sôi
Các nguy hiểm

Trừ khi có ghi chú khác, dữ liệu được cung cấp cho các vật liệu trong trạng thái tiêu chuẩn của chúng (ở 25 °C [77 °F], 100 kPa). N (cái gì ^YN ?) Tham khảo hộp thông tin

Lasinavir (INN,^[1] trước đây gọi là BMS-234475 và CGP-61755) là một chất ức chế protease peptidomimetic thử nghiệm được nghiên cứu bởi Novartis và Bristol-Myers Squibb như một phương pháp điều trị nhiễm HIV. Ban đầu thuốc được Novartis phát hiện tại Basel (Thụy Sĩ).^[2] Cuộc điều tra về loại thuốc này đã bị chấm dứt sau Giai đoạn I vào ngày 09 tháng 10 năm 2002.^[3]

Tham khảo

^ “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). RECOMMENDED International Nonproprietary Names (Rec. INN): List 38” (PDF). WHO Drug Information. World Health Organization. 11 (3): 170. 1997. Truy cập ngày 25 tháng 11 năm 2015.
^ James Patrick Dunn, Steven Swallow, Zachary Kevin Sweeney, "Nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors", B2 US patent 7348345 B2, issued 2008-08-02
^ “Drug Profile: Lasinavir”. AdisInsight. Adis International Ltd, part of Springer Science+Business Media. Truy cập ngày 25 tháng 11 năm 2015.

Thuốc kháng virus: thuốc kháng retrovirus dùng kháng HIV (ưu tiên J05)

Chất ức chế xâm nhập
(Khám phá và phát triển)

gp41 (Enfuvirtide (ENF, T-20))
CCR5 (Maraviroc (MVC)
Vicriviroc^†, Cenicriviroc^†, PRO 140^†)
CD4 (Ibalizumab^†)
gp120 (Fostemsavir^†)

Chất ức chế
enzym phiên mã ngược (RTIs)

Nucleoside và
nucleotide (NRTI)

Nucleoside analogue/NRTIs: Abacavir (ABC)°^#
Didanosine (ddI)
Emtricitabine (FTC)°
Lamivudine (3TC)°^#
Stavudine (d4T)^#
Zidovudine (AZT, ZDV)^#
Amdoxovir^†
Apricitabine^†
Censavudine^†
Elvucitabine^†
Racivir^†
Stampidine^†
4′-Ethynyl-2-fluoro-2′-deoxyadenosine(EFdA)^§
Zalcitabine (ddC)^◊

Nucleotide analogue/NtRTI: Tenofovir disoproxil (TDF)°^#
Tenofovir alafenamide (TAF)

Không nucleoside (NNRTI)
(Khám phá và phát triển)

Thế hệ 1	Efavirenz (EFV)°^# Nevirapine (NVP)^# Delavirdine (DLV)^◊
Thế hệ 2	diarylpyrimidines Etravirine (ETR) Rilpivirine (RPV)° Doravirine^†

Chất ức chế Integrase
(Chất ức chế chuyển sợi Integrase (INSTI))

Dolutegravir (DTG)°
Elvitegravir (EVG)°
Raltegravir (RAL)°
BI 224436^†
Cabotegravir^†
Bictegravir (BIC)^†
MK-2048^†

Chất ức chế Maturation

Bevirimat^†
BMS-955176^§

Chất ức chế protease (PI)
(Khám phá và phát triển)

Thế hệ 1	Amprenavir (APV)^◊ Fosamprenavir (FPV) Indinavir (IDV)^◊ Lopinavir (LPV) Nelfinavir (NFV) Ritonavir (RTV)^# Saquinavir (SQV)^#
Thế hệ 2	Atazanavir (ATV)°^# Darunavir (DRV)°^# Tipranavir (TPV)

Công thức phối hợp

Abacavir/lamivudine°^#
Abacavir/dolutegravir/lamivudine°
Abacavir/lamivudine/zidovudine
Atazanavir/cobicistat
Bictegravir/emtricitabine/tenofovir alafenamide
Darunavir/cobicistat
Efavirenz/emtricitabine/tenofovir°^#
Elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir alafenamide
Elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir°
Emtricitabine/tenofovir alafenamide
Emtricitabine/rilpivirine/tenofovir alafenamide
Emtricitabine/rilpivirine/tenofovir°
Emtricitabine/tenofovir°^#
Lamivudine/raltegravir
Lamivudine/zidovudine^#
Lopinavir/ritonavir°^#

Chất thúc đẩy dược động học

Cobicistat (c)
Ritonavir (r)^#

Tác nhân thí nghiệm

Chất ức chế mở vỏ	TRIM5alpha (gene)
Chất ức chế dịch mã	Tat antagonist
Chất ức chế phiên mã	Trichosanthin
Khác	Abzyme BIT225^† Calanolide A Ceragenin Cyanovirin-N Diarylpyrimidines Epigallocatechin gallate (EGCG) KP-1461^† Foscarnet Fosdevirine^† Griffithsin Hydroxycarbamide Miltefosine Portmanteau inhibitor Scytovirin Seliciclib^† Synergistic enhancer Tre recombinase Zinc finger protein transcription factor
Tác nhân thất bại	Aplaviroc Atevirdine Brecanavir Capravirine Dexelvucitabine Droxinavir Lasinavir Emivirine Lersivirine Lodenosine Loviride Mozenavir Palinavir Telinavir

^#WHO-EM. ^‡Thu hồi trên thị trường. Thử nghiệm lâm sàng: ^†Pha III. ^§Chưa bao giờ đến pha III lựa chọn first-line khuyến cáo bởi °DHHS. ^◊Tác nhân từng được dùng hoặc hiếm khi dùng.